Nuevos inhibidores de desacetilasas de histonas basados simultáneamente en 1H-pirroles trisustituidos y en espaciadores aromáticos y heteroaromáticos

    Inventores/as:
  1. FERNANDO PEDRO COSSIO MORA
  2. ZUBIA OLASCOAGA, AIZPEA
  3. VARA SALAZAR, YOSU ION
  4. EIDER SAN SEBASTIAN LARZABAL
  5. OTAEGUI ANSA, DORLETA
  6. CARMEN MASDEU MARGALEF
  7. ALDABA ARÉVALO, ENEKO
  1. Ikerchem, S.L
  2. Universidad del País Vasco/Euskal Herriko Unibertsitatea
    info

    Universidad del País Vasco/Euskal Herriko Unibertsitatea

    Lejona, España

WO EP ES
Publicación principal:

ES2452868T3 (03-04-2014)

Otras Publicaciones:

EP2483242A1 (08-08-2012)

EP2483242B1 (11-12-2013)

WO2011039353A1 (07-04-2011)

Solicitudes:

PCT/EP2010/064653 (01-10-2010)

E10763676 (01-10-2010)

Imagen de la patente

Resumen

Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**

donde:

R1 y R2 representan, independientemente entre sí,

un radical arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R';

o un radical heteroarilo de 3 a 10 átomos de carbono y de uno a cinco heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R', y donde los átomos de nitrógeno, carbono o azufre en el radical heteroarilo están opcionalmente oxidados, y el átomo de nitrógeno está opcionalmente cuaternizado;

A y M representan, independientemente entre sí, un grupo metileno o un enlace sencillo, en cuyo caso el anillo aromático adyacente estaría unido directamente al grupo amido;

el grupo Y≥Z representa conjunta e indistintamente un átomo de oxígeno (-O-), un átomo de azufre (-S-), un grupo cis-vinilideno (-CH≥CH-), un grupo imino (-N≥CH- o -CH≥N-), o un grupo metino con hibridación sp2 en el átomo de carbono (≥CH-);

X representa indistintamente un grupo metino (≥CH-), un grupo cis-vinilideno (-CH≥CH-) o un átomo de nitrógeno (≥N-); y

W representa

un grupo hidroxilo (-OH).