Nuevos inhibidores de desacetilasas de histonas basados simultáneamente en 1H-pirroles trisustituidos y en espaciadores aromáticos y heteroaromáticos
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Inventores/as:
- FERNANDO PEDRO COSSIO MORA
- ZUBIA OLASCOAGA, AIZPEA
- VARA SALAZAR, YOSU ION
- EIDER SAN SEBASTIAN LARZABAL
- OTAEGUI ANSA, DORLETA
- CARMEN MASDEU MARGALEF
- ALDABA ARÉVALO, ENEKO
- Ikerchem, S.L
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Universidad del País Vasco/Euskal Herriko Unibertsitatea
info
Universidad del País Vasco/Euskal Herriko Unibertsitatea
Lejona, España
ES2452868T3 (03-04-2014)
EP2483242A1 (08-08-2012)
EP2483242B1 (11-12-2013)
WO2011039353A1 (07-04-2011)
PCT/EP2010/064653 (01-10-2010)
E10763676 (01-10-2010)
Resumen
Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
donde:
R1 y R2 representan, independientemente entre sí,
un radical arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R';
o un radical heteroarilo de 3 a 10 átomos de carbono y de uno a cinco heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R', y donde los átomos de nitrógeno, carbono o azufre en el radical heteroarilo están opcionalmente oxidados, y el átomo de nitrógeno está opcionalmente cuaternizado;
A y M representan, independientemente entre sí, un grupo metileno o un enlace sencillo, en cuyo caso el anillo aromático adyacente estaría unido directamente al grupo amido;
el grupo Y≥Z representa conjunta e indistintamente un átomo de oxígeno (-O-), un átomo de azufre (-S-), un grupo cis-vinilideno (-CH≥CH-), un grupo imino (-N≥CH- o -CH≥N-), o un grupo metino con hibridación sp2 en el átomo de carbono (≥CH-);
X representa indistintamente un grupo metino (≥CH-), un grupo cis-vinilideno (-CH≥CH-) o un átomo de nitrógeno (≥N-); y
W representa
un grupo hidroxilo (-OH).