Reacciones de cicloadición [4+2] inter-e intramolecular para la síntesis de quinolinas fosforadas y naftiridinas como inhibidores enzimáticos

  1. MARTIN ENCINAS, ENDIKA
Supervised by:
  1. Concepcion Alonso Pérez Director
  2. Francisco Javier Palacios Gambra Director

Defence university: Universidad del País Vasco - Euskal Herriko Unibertsitatea

Fecha de defensa: 14 December 2018

Committee:
  1. Rodolfo Lavilla Grifols Chair
  2. Gloria Rubiales Alcaine Secretary
  3. Beatriz de Pascual-Teresa Fernández Committee member
  4. María Nuria Sotomayor Anduiza Committee member
  5. Rosa María Reguera Torres Committee member
Department:
  1. Química Orgánica I

Type: Thesis

Teseo: 148503 DIALNET lock_openADDI editor

Abstract

En esta tesis doctoral, se han estudiado diferentes metodologías para la síntesis de quinolinas fosforadas y naftiridinas fusionadas con otros heterociclos mediante la reacción de Povarov. Además, se ha utilizado la reacción de Povarov en su forma intermolecular e intramolecular dando lugar a una amplia gama de heterociclos nitrogenados. Además, se ha evaluado la actividad biológica de los compuestos.Por un lado, se estudió el comportamiento de los aductos sintetizados como inhibidores de topoisomerasa I humana y topoisomerasa I de leishmania.Por otro lado, se ha evaluado la actividad antiproliferativa de los compuestos sintetizados en diferentes líneas celulares cancerosas de pulmón (A549), ovario (SKOV3), riñón (HEK3) y mama (BT20), así como en una línea de células de pulmón no cancerosas (MRC5).