Sintesis estereocontrolada de analogos de acido retinoico y estudio de su relacion estructura-actividad

Résumé

En la presente Tesis Doctoral se abordó el estudio de la aplicación de la reacción de Stille a la síntesis de Retinoides, un grupo de compuestos estructuralmente relacionados con la vitamina A y que poseen importante actividad farmacológica. La reacción de Stille es la reacción de acoplamiento cruzado entre organoestannanos y electrófilos orgánicos catalizada por Pd y su aplicación en Síntesis Orgánica está siendo cada vez más generalizada. Se ha demostrado que la reacción de Stille permite obtener, de manera totalmente estereoselectiva y en buen rendimiento ácido retinoico así como una serie de análogos de dicho compuesto. La evaluación de la actividad biológica de todos estos análogos ha permitido establecer relaciones estructura-actividad que ayudarán a una mejor compresión de la estructura del bolsillo hidrofóbico de las proteínas que interaccionan específicamente con los retinoides y que pertenecen a la superfamilia de receptores nucleares.